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年份
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里程碑
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1891年
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法国科学家首次发现环糊精
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1904年
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确定环糊精的环状结构
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1950s
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德国BASF实现工业化生产
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1980s
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药物包合技术商业化
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2000s
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环糊精聚合物纳米粒兴起
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2020s
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临床应用持续扩展
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类型
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葡萄糖单元数
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空腔直径(Å)
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应用特点
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α-CD
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6
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4.7-5.3
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小分子药物
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β-CD
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7
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6.0-6.5
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最常用
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γ-CD
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8
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7.5-8.3
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大分子药物
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羟丙基-β-CD
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7
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6.0-6.5
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增溶
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磺丁基-β-CD
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7
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6.0-6.5
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增溶、静脉给药
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性质
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参数
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外观
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白色结晶粉末
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溶解度（β-CD）
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18.5 g/L (25℃)
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空腔直径
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5-8 Å
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分子量
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972-1297 Da
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安全性
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FDA批准用于药物
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作用力
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说明
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疏水相互作用
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主要驱动力
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范德华力
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分子间作用
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氢键
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增强稳定性
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释放能量
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包合放热
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衍生物
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取代基
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特点
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羟丙基-β-CD
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-CH₂CH(OH)CH₃
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增溶，水溶性好
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磺丁基-β-CD
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-CH₂CH₂CH₂SO₃⁻
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强增溶，静脉安全
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甲基-β-CD
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-CH₃
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疏水性增强
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羧甲基-β-CD
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-CH₂COOH
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阴离子型
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羟乙基-β-CD
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-CH₂CH₂OH
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增溶
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优势
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说明
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提高溶解度
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疏水药物增溶100-1000倍
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提高稳定性
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防止氧化、光降解
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降低刺激
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减少胃肠刺激
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提高生物利用度
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促进吸收
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掩盖不良味道
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口服制剂应用
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控制释放
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缓释制剂
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方法
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原理
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特点
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共沉淀法
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药物与CD共沉淀
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简单
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研磨法
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物理混合研磨
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适合工业化
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超临界流体
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SCF作为溶剂
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绿色环保
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微流控
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精确控制粒径
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可放大
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离子凝胶
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离子交联
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适合载荷
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优势
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说明
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高载药量
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空腔+表面吸附
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可功能化
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多种修饰位点
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生物相容性
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可降解，低毒性
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尺寸可控
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10-500 nm可调
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环境响应
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pH/酶敏感释放
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疾病
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药物
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环糊精作用
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类风湿关节炎
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甲氨蝶呤
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增溶、提高靶向
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炎症性肠病
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英夫利昔单抗
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口服递送
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皮肤炎症
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地塞米松
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透皮递送
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应用
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药物示例
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作用
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增溶
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激素类
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提高溶解度10-100倍
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掩味
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某些抗生素
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掩盖不良味道
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防潮
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避免结块
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提高稳定性
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缓释
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控制释放
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延长药效
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制剂类型
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应用
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乳膏
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激素、维生素
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凝胶
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局部给药
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贴剂
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经皮吸收
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方法
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检测内容
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核磁共振（NMR）
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包合模式、结构
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X射线衍射（XRD）
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晶型变化
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红外光谱（FTIR）
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官能团变化
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质谱（MS）
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分子量、包合比
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分子模拟
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作用位点
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参数
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方法
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溶解度
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摇瓶法
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稳定性
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加速试验
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溶出
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溶出仪
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粒径
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DLS
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参数
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优化范围
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摩尔比
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1:1 - 1:10
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温度
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25-60℃
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时间
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1-24小时
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pH
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3-10
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搅拌速度
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100-500 rpm
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特点
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说明
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高载药量
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多个空腔+表面吸附
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可降解
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酶响应降解
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可功能化
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多修饰位点
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循环肿瘤
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缓释效果
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交联剂
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特点
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六亚甲基二异氰酸酯（HDI）
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常规
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柠檬酸
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可降解
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京尼平
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生物相容
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修饰
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功能
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PEGylation
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长循环
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靶向配体
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主动靶向
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荧光标记
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成像
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响应基团
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智能释放
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参数
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标准
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外观
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白色或类白色粉末
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含量
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≥98%
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水分
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≤5%
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炽灼残渣
|
≤0.5%
|
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重金属
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≤10 ppm
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微生物
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符合要求
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药物
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环糊精类型
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给药途径
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伏立康唑
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SBE-β-CD
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注射
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伊曲康唑
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HP-β-CD
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口服
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齐拉西酮
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SBE-β-CD
|
注射
|
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前列地尔
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CD
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注射
|
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阿立哌唑
|
CD
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口服
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产品
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规格
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应用
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α-CD
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定制
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小分子包合
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β-CD
|
定制
|
常用
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γ-CD
|
定制
|
大分子包合
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HP-β-CD
|
定制
|
增溶
|
|
SBE-β-CD
|
定制
|
注射
|
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产品
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特点
|
|
甲基-β-CD
|
疏水性增强
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羟乙基-β-CD
|
增溶
|
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羧甲基-β-CD
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阴离子型
|
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胺基-β-CD
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阳离子化
|
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产品
|
说明
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β-CD聚合物
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高载药量
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纳米海绵
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多孔结构
|
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功能化CDP
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定制修饰
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产品
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CAS号
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规格
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β-环糊精
|
7585-39-9
|
定制
|
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α-环糊精
|
10016-20-3
|
定制
|
|
γ-环糊精
|
17465-86-0
|
定制
|
|
HP-β-CD
|
128446-32-9
|
定制
|
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SBE-β-CD
|
182410-00-0
|
定制
|
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产品
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说明
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β-CD-NH₂
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胺基化环糊精
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|
β-CD-COOH
|
羧基化环糊精
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β-CD-MAL
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马来酰亚胺
|
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β-CD-FITC
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荧光标记
|
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类型
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葡萄糖单元
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空腔直径
|
适用药物大小
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|
α-CD
|
6个
|
较小
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小分子
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β-CD
|
7个
|
中等
|
大多数药物
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γ-CD
|
8个
|
较大
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大分子、多肽
|
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特征
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HP-β-CD
|
SBE-β-CD
|
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取代基
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-CH₂CH(OH)CH₃
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-CH₂CH₂CH₂SO₃⁻
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电荷
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中性
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阴离子
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溶解性
|
好
|
更好
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注射安全
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可用于注射
|
最佳注射用
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代表药物
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伊曲康唑
|
伏立康唑
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因素
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选择建议
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药物大小
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小分子选β-CD，大分子选γ-CD
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给药途径
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注射选SBE-β-CD，口服可选HP-β-CD
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增溶需求
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选择高溶解度衍生物
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成本
|
β-CD最经济
|
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电话 023-68279488 | 19923948071 | 19112026971
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