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行业资讯

2026

08-10

DSPE-PEG-COOH 羧基功能化磷脂:pH响应释放与可控偶联的端基选型

DSPE-PEG-COOH兼具pH依赖的表面电荷翻转与EDC/NHS介导的可控共价偶联双重功能,是DSPE-PEG系列中唯一同时具备两个独立功能维度的端基。本文从羧基的"两副面孔"出发,系统对比COOH/NHS/MAL/DBCO四款端基的偶联对象、反应条件与储存稳定性,详解EDC/NHS两步活化法的pH切换关键控制点,提供抗体偶联、pH响应电荷调控、长期储存预制备、小分子偶联四条场景路径,给出PEG链长选择与配...

2026

08-06

胆固醇:LNP配方中被低估的"第五组分"选型指南

胆固醇在LNP中占比30-40 mol%,是仅次于可电离脂质的第二大组分。本文从LNP配方师视角,解析胆固醇的膜流动性双向缓冲机制、层状相→反六角相(HII)相变与内涵体逃逸的分子开关作用、30-40 mol%摩尔比窗口依据、动物源vs植物源胆固醇的TSE风险与CDE备案路径,以及HPLC纯度≥99%背后的杂质谱控制,给出可操作的选型决策路径。

2026

08-03

mPEG-DMG vs mPEG-DSPE:C14与C18锚定链长如何决定LNP命运

mPEG-DMG(C14)与mPEG-DSPE(C18)的锚定链长差异直接影响LNP的解吸半衰期、内涵体逃逸效率和肝蓄积风险。本文从分子设计逻辑出发,系统对比两款锚定脂质的碳链结构、解吸动力学、配方参数与应用边界,提供mRNA疫苗、长循环递送、ADC与显影四大场景的选型依据。

2026

08-10

AOC:抗体-寡核苷酸偶联物,小核酸走出肝脏的"第三条路"

2026年7月,Dyne Therapeutics的AOC药物z-rostudirsen(DYNE-251)获FDA受理并纳入优先审评,有望成为全球首个上市的抗体-寡核苷酸偶联物药物。同期诺华以约120亿美元收购Avidity Biosciences,AOC赛道从学术概念走向产业落地。本文从GalNAc偶联的肝脏困局出发,拆解AOC三联体结构与TfR1导航原理,深入SPAAC正交偶联化学的技术门槛,梳理全球竞争格局与中国力量入场,探讨异官能团PEG linker在A...

2026

08-05

AI设计可电离脂质:从300次试错合成到1次精准预测,LNP递送效率的"算力革命"

AI设计可电离脂质正从试错合成走向精准预测。国家纳米科学中心林耀新团队在Nature Biomedical Engineering发表研究,通过分子动力学模拟提取可电离脂质三维空间构象,用AI建立"构象→靶向"映射关系,设计出三尾锥形构象的P1脂质,脾脏递送效率较ALC-0315提升14.8倍。同时aroLNP、酸降解LNP、PILOT多肽融合四条技术路线并行,LNP靶向递送进入"算形状定靶向"的范式转换期。

2026

08-02

外泌体药物递送:从实验室到IND的工程化路径

外泌体药物递送正从论文概念走向受监管的临床试验。本文解析外泌体30-150 nm双层膜囊泡的生物学基础,拆解供体细胞选择、装载策略、表面修饰、给药途径四大工程化设计要素,对比外泌体与LNP/AAV/脂质体在递送容量、免疫原性、量产难度等六个维度的差异,梳理MD Anderson、Capricor、Evox等机构2026 H1临床进展与Codiak破产教训,并介绍冰合试剂PEG化磷脂在外泌体表面修饰与混合载体中的衔接路径。

2026

08-07

双载荷ADC进入临床——科伦博泰SKB565获批IND,ADC从"一弹一靶"到"双弹协同"

2026年7月,科伦博泰双载荷ADC药物SKB565获NMPA批准开展临床试验,成为科伦博泰首个进入临床的双载荷ADC。SKB565基于OptiDC™平台,将细胞毒性载荷与免疫调节剂同时偶联在同一个抗体分子上,实现"杀伤+免疫激活"双弹协同。本文从thio-selenomab学术验证、OptiDC™平台技术解析、双linker正交偶联化学、DAR控制挑战到全球竞争格局,系统解读双载荷ADC从概念到IND的技术路径,并探讨异官能团PEG l...

2026

08-04

三靶点GLP-1时代来了——瑞他鲁肽III期成功,减重药物从"双引擎"到"三档变速箱"

2026年7月23日,礼来宣布三靶点GLP-1药物瑞他鲁肽(Retatrutide)III期试验TRIUMPH-3达到主要终点,12mg组80周减重22.6%,是目前GLP-1类药物III期报告的最高减重数字。瑞他鲁肽同时激活GLP-1、GIP和GCGR三个受体,实现"控摄入+燃脂肪+稳血糖"三重协同,脂肪组织重编程效应在既往单靶点和双靶点药物中前所未见。

2026

07-31

口服 GLP-1 减重新势力:orforglipron 后的 BD 赛道与递送材料

orforglipron 是 2026 年 4 月获 FDA 批准的首个口服非肽类小分子 GLP-1R 激动剂,ATTAIN-1 III 期 36 mg 组 72 周减重 12.4%。本文对比礼来 orforglipron / 诺和 tirzepatide / 司美格鲁肽口服版三足鼎立格局,盘点 2024-2026 年国产 GLP-1 BD 出海交易数据,并梳理递送材料在注射 PEG 化、口服自乳化、复方制剂三个应用窗口。

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