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冰合试剂FITC-Ancitabine hydrochloride荧光染料标记定制|安西他滨-Biotin|炔基-安西他滨
发布时间:2025-07-25 13:57:33 | 浏览次数:9

FITC-Ancitabine hydrochlorideFITC与安西他滨盐酸盐(Ancitabine hydrochloride)的偶联产物,开创了核酸类药物荧光标记的新范式。安西他滨是一种脱氧胞苷类似物,通过抑制DNA合成发挥抗肿瘤作用,但其分子结构缺乏荧光基团,难以实时监测药物-DNA相互作用。FITC的引入通过其异硫氰酸基团与安西他滨的氨基反应,形成稳定的硫脲键,同时保留了药物的抗肿瘤活性。

 

DNA损伤修复实验中,FITC-Ancitabine被用于研究药物与DNA的共价结合。激光共聚焦显微镜观察显示,该化合物可特异性插入DNA双链,形成稳定的加合物,其荧光信号强度与DNA损伤程度呈正相关。进一步实验表明,FITC标记未影响安西他滨对DNA聚合酶的抑制作用,反而通过荧光共振能量转移(FRET)技术揭示了其诱导DNA双链断裂的动态过程。此外,该化合物还可用于筛选DNA修复抑制剂,通过荧光信号的变化量化修复效率,为联合用药策略提供依据。

 

在细胞摄取实验中,FITC-Ancitabine的荧光信号可实时追踪药物在细胞内的分布。研究发现,其通过核孔复合体进入细胞核后,优先与S期细胞的DNA结合,荧光信号强度是G1期细胞的2倍。这一发现为优化给药时机提供了理论支持,即通过同步化处理使细胞处于S期,可显著提高药物疗效。


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