DBCO-Ganoderenic acid B是DBCO与灵芝烯酸B（Ganoderenic acid B）的偶联产物，结合了DBCO的生物正交反应能力与灵芝烯酸B的抗肿瘤活性。灵芝烯酸B是一种从灵芝中提取的三萜类化合物，可通过逆转ABCB1介导的多药耐药性，增强化疗药物对肿瘤细胞的杀伤效果。DBCO的引入则赋予该化合物靶向修饰和动态追踪能力，可通过SPAAC反应与荧光探针或磁性纳米粒子连接，实现肿瘤细胞的实时成像和药物递送监控。

在抗肿瘤研究中，DBCO-Ganoderenic acid B展现出独特的协同作用。一方面，灵芝烯酸B可抑制肿瘤细胞膜上的ABC转运蛋白，减少化疗药物的外排，提高细胞内药物浓度；另一方面，DBCO介导的靶向修饰可增强药物在肿瘤组织的富集，进一步放大疗效。例如，将该化合物与近红外荧光探针偶联后，可通过活体成像技术实时监测药物在肿瘤部位的分布和代谢过程，为治疗方案的优化提供依据。此外，DBCO的模块化设计还支持灵芝烯酸B与其他功能分子（如免疫调节剂、光热剂）的联合使用，构建多功能抗肿瘤平台，推动精准医学的发展。