DBCO-Irinotecan hydrochloride是DBCO与抗肿瘤药物伊立替康盐酸盐的共价结合产物，结合了DBCO的高效点击化学特性与伊立替康的细胞毒性作用。伊立替康作为拓扑异构酶I抑制剂，通过稳定拓扑异构酶I-DNA复合物，阻断DNA复制和转录过程，诱导肿瘤细胞凋亡。DBCO的引入则赋予该化合物靶向修饰能力，可通过SPAAC反应与含叠氮基团的靶向配体（如抗体、适配体）连接，实现药物的精准递送。

在临床应用中，DBCO-Irinotecan hydrochloride可显著提升伊立替康的治疗窗口。传统伊立替康因缺乏靶向性，易在全身分布导致骨髓抑制、腹泻等严重副作用。通过DBCO介导的靶向修饰，药物可特异性富集于肿瘤组织，减少对正常细胞的损伤。例如，将该化合物与抗EGFR抗体偶联，可实现对EGFR高表达结直肠癌细胞的靶向杀伤，同时降低全身毒性。此外，DBCO的点击化学特性还支持药物的模块化设计，可通过调整靶向配体或连接臂结构，优化药物的药代动力学和药效学性质，为个性化肿瘤治疗提供新策略。